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叶酸受体抑制剂在卵巢癌中的研究进展
车梦婷;尹如铁;
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(四川大学华西第二医院妇产科出生缺陷与相关妇儿疾病教育部重点实验室)
摘要:
卵巢癌一直是临床治疗的难点,特别是疾病进展到晚期耐药阶段,其死亡率高居女性生殖系统恶性肿瘤之榜首。现在靶向治疗是卵巢癌治疗最有前景的方向之一,有可能在最大化抗肿瘤疗效的同时最大限度地减少治疗相关的毒性。叶酸是一种B族维生素,在DNA和RNA的合成、氨基酸代谢和甲基化中起着非常重要的作用,针对叶酸受体(FR)的靶向抑制剂是近年来靶向卵巢癌最具潜力的热点药物,FR靶向抑制剂的开发过程经历了从针对FRα的单克隆抗体到FR结合物再到抗体偶联药物(ADC),其中ADC类药物包括米维妥昔单抗-索拉维坦辛(MIRV)、法雷妥珠单抗-埃克替布林(MORAb-202)、卢维他单抗-他泽维布林(STRO-002)等,尤其是MIRV的成功研发及其现有研究的疗效让人们充分认识到靶向FRα在卵巢癌治疗上的潜力。MIRV的单药临床试验目前取得了初步成功,但还需要MIRASOL实验的进一步确认,针对卵巢癌目前远未被满足的临床需求,MIRV与其他类型抗肿瘤药物的联合用药是未来研究的热点之一,现有临床研究表明MIRV安全性较好,但其中眼部毒性是非常特殊的,其中的分子机制也值得进一步探索。
关键词:  叶酸受体  抗体偶联药物  米维妥昔单抗-索拉维坦辛  卵巢癌  
DOI:
基金项目:四川省科学技术厅重点研发项目(编号:2019YFS0532); 成都市科技项目重点研发支撑计划(编号:2021-YF05-01725-SN);
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Abstract:
Key words:  

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